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Androstendion wird zu Estron aromatisiert, das wieder zu Estradiol und Estriol metabolisiert. Der Abbau des Testosterons über Androstanolon und Androstandion zu Androsteron erfolgt in der Leber. Schlussendlich erfolgt die Glucuronidierung und Sulfatierung zur schnellen Ausscheidung. Während die aromatisierten weiblichen Hormone am Estrogen-Rezeptor angreifen, wirken die Testosteronderivate am Androgenrezeptor. Die höchste Affinität zum Androgenrezeptor und damit auch die stärkste androgene Wirkung besitzt das Reduktionsprodukt DHT.

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Durch Suppression des für die körpereigene Testosteronproduktion verantwortlichen gonadalen Regelkreises über intrazelluläre Steroidhormonrezeptoren lassen sich die Nebenwirkungen erklären. Heute dienen Testosteron und Methyltestosteron der medikamentösen Therapie des männlichen Hypogonadismus, sprich: Sie werden zudem zur Therapie endokriner Impotenz oder männlicher klimakterischer Symptome im Erwachsenenalter eingesetzt.

Die Testosteronsubstitutionstherapie kann bei Störungen der Spermatogene durch Androgenmangel sowie bei androgenmangelbedingter Osteoporose angezeigt sein.

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